“Filler"比想象中更具有生物活性的成分

- 编辑:大众自然网 -

“Filler"比想象中更具有生物活性的成分

一项新的研究系统地筛选了数以千计的“填充物”成分,这些成分以前被认为是添加到普通药物中的惰性成分。研究结果表明,这些化合物中有几十种可能具有生物活性,并会产生意想不到的生理效应。

大多数药物还含有许多其他成分,这些成分的用途多种多样,从简单地增大微小的活性分子以使其变成药丸,到增强治疗潜力的不同粘合剂或涂层。这些添加到药物中的额外化合物称为赋形剂,根据先前的动物毒性研究,它们通常被认为是惰性的、生物上不活跃的化合物。

这项新研究始于2017年,当时一组科学家意识到,目前使用的大多数辅料都是根据动物实验或历史先例被指定为非活性的。因此,虽然这些药物添加剂可能不会产生急性生理效应,但没有关于其具体分子相互作用或长期效应的数据。

为了弥补这一知识空白,研究人员系统地筛选了3000多种辅料。第一步是对赋形剂分子与人类蛋白质相互作用的潜力进行大规模的计算评估。这使得研究人员能够识别出那些最有可能与人类蛋白质相互作用的辅料,然后在实验室条件下对这些分子进行实验测试。

结果显示38个赋形分子与134种人类酶或受体有相互作用。这项新研究的第一作者Joshua Pottel说,这些辅料的效力出乎意料,可以解释服用同一药物的不同病人的不同生理反应。

Pottel说:“我们的研究是为了扩展轶事证据,证明辅料可能是某些药物配方中出现的意想不到的生理效应的罪魁祸首。”“对于那些几十年来一直被认为是‘不活跃’的、尚未得到充分研究的化合物,发现它们的新特性并不令人感到惊讶,但看到其中一些分子的效力令人惊讶,尤其是考虑到在典型的药物配方中有时使用相当高的量。”

重要的是,这项研究并没有断言这些辅料对人类健康的最终影响。需要进一步的研究来了解这些标记的分子相互作用是否会对人类产生负面的生理影响。但是,研究人员确实指出,在许多情况下,这些具有生物活性的赋形剂可以很容易地被无活性的等价物所取代。

该研究的另一位作者Brian Shoichet说:“这些数据表明,虽然许多赋形剂分子实际上是惰性的,但有相当数量的赋形剂分子可能对已知在健康和疾病中发挥重要作用的人类蛋白质有以前未被重视的作用。”“我们展示了一种方法,通过这种方法,制药商可以在未来评估其配方中使用的辅料,并用真正无活性的等效分子取代具有生物活性的化合物。”